Újfajta gyógyszer csökkentheti a krónikus idegi fájdalmat
A Weill Cornell Medicine és a Burke Neurológiai Intézet kutatócsoportja kifejlesztett egy új gyógyszert, amely a patkányokon végzett korai tesztek során hatékonyan csökkentette a krónikus idegi fájdalmat – az opioidok vagy más ismert gyógyszerek veszélyes mellékhatásai nélkül. A krónikus idegfájdalom, más néven neuropátiás fájdalom emberek millióit érinti világszerte. Akkor jelentkezik, amikor az agyon és a gerincvelőn kívüli idegek károsodnak. Ez a fajta fájdalom éles, égő vagy tűszúrásszerű lehet. Gyakran hosszan tartó és nagyon nehezen kezelhető.
Az orvosok általában olyan gyógyszereket írnak fel, mint a gabapentin (görcsoldó gyógyszer) vagy a duloxetin (antidepresszáns). Ezek a gyógyszerek segíthetnek, de nem mindenkinél hatnak jól, és olyan mellékhatások jelentkezhetnek, mint a szédülés, álmosság vagy hányinger. Az opioid fájdalomcsillapítókat is használják néha, de ezek jelentős kockázatokkal járnak – például függőség, tolerancia és túladagolás. Ami még rosszabb, az opioidok gyakran nem túl hatékonyan enyhítik az idegfájdalmat.
A fejlesztés alatt álló új gyógyszer más megközelítést kínál. Ahelyett, hogy az egész idegrendszert zsibbasztaná vagy a fájdalomjeleket széles körben blokkolná, egy konkrét problémát céloz meg magukban az idegsejtekben. A kutatócsoport felfedezte, hogy a krónikus idegfájdalomban bizonyos idegsejtek túlságosan aktívvá válnak a HCN ioncsatornáknak nevezett fehérjék miatt. Ezek a csatornák elektromos jeleket engednek át a sejteken, és amikor túlműködnek, túl sok fájdalomjelet küldenek az agyba.
A kihívást az jelenti, hogy ugyanezek a csatornák a szívben és az agyban is megtalálhatók. Ha rossz helyen blokkoljuk őket, az súlyos mellékhatásokhoz vezethet, például szívritmuszavarokhoz vagy álmossághoz. A kulcs tehát az volt, hogy megtaláljuk a módját annak, hogy csak a fájdalommal kapcsolatos csatornákat célozzuk meg anélkül, hogy a test többi részét befolyásolnánk.
Dr. Gareth Tibbs, a tanulmány vezető szerzője megalkotta a BP4L-18:1:1 nevű gyógyszert. Propofollal, egy általánosan használt érzéstelenítővel kezdte, és egy fontos változtatást hajtott végre: egy speciális „horgonyzó” molekulát adott hozzá. Ez a horgony segít abban, hogy a gyógyszer az agyon és a gerincvelőn kívüli idegekben maradjon, elkerülve a nem kívánt mellékhatásokat. A horgonyra úgy lehet gondolni, mintha egy csónakot kötnénk a dokkhoz – segít a csónakot a helyén tartani. Ugyanígy a horgony segít abban, hogy a gyógyszer ott maradjon, ahol szükséges, és ne legyen olyan helyen, ahol kárt okozhat.
Ha már a helyén van, a gyógyszer többi része a túlműködő HCN-csatornák megnyugtatására indul. Állatkísérletekben ez segített csökkenteni a fájdalmat anélkül, hogy álmosságot, szívproblémákat vagy más súlyos mellékhatásokat okozott volna. A kutatók képesek voltak szájon át adni a gyógyszert patkányoknak, ami azt jelenti, hogy egy napon tabletta formájában is elérhetővé válhat. A legfontosabb, hogy a gyógyszer jól működött, és úgy tűnt, nem okozott kárt. Ez nagy dolog azok számára, akik jelenleg a hatástalan és a potenciálisan veszélyes gyógyszerek között kénytelenek választani.
„Ez az új gyógyszer megváltoztathatja a krónikus idegi fájdalom kezelésének módját” – mondta Dr. Steven Fox, az Akelos alapítója – a vállalat, amely segít a gyógyszer valós felhasználását elősegíteni. „A fájdalom kiváltó okát célozza meg a szokásos mellékhatások nélkül.” A munkát a Daedalus Innovációs Alap támogatta, amely a korai fázisú kutatásokat segíti abban, hogy a laboratóriumból a gyakorlati felhasználásig eljussanak. A kutatócsoport reméli, hogy amennyiben a további tesztek is sikeresnek bizonyulnak, megkezdhetik az emberi klinikai vizsgálatokat. Siker esetén a gyógyszer biztonságos és hatékony enyhülést a neuropátiás fájdalmakra.